Alexander Vitkovski (alev_biz) wrote,
Alexander Vitkovski
alev_biz

Расшифрована структура «обезболивающего» рецептора

От чего страдал герой «Морфия» Михаила Булгакова? Может быть, от слабоволия, может быть – от безысходности или других причин. Сколько людей, столько и мнений. Но наверняка можно сказать одно: ведущую роль в этом сыграл опиоидный анальгетик, а точнее – его побочный эффект – привыкание.



расшифрована структура «обезболивающего» рецептора
Структура каппа-опиоидного рецептора

Сейчас, конечно, существуют другие опиоиды, которые гораздо эффективнее. Но все они действуют не совсем избирательно – преимущественно взаимодействуя с одним типом рецептора, они влияют и на другие. Именно по этой причине они снимают сильную боль так же эффективно, как и вызывают головную боль, тошноту и множество других побочных эффектов.

Эта проблема решается всего лишь созданием селективного препарата, действующего на один конкретный тип рецептора. Но есть одна загвоздка – доподлинно структуру его до сих пор не удавалось выяснить. Структура активированного каппа-опиоидного рецептора стала известна лишь недавно, и именно это позволяет разработать эффективное средство, которое бы избирательно и прочно связывалось с каппа-опиоидным рецептором, но не активировало мю-опиоидные рецепторы – источники побочных эффектов. Именно они опосредуют привыкание к средству, необходимость в повышении дозы и передозировку.

Из-за своего маленького размера и «нежности» выяснить структуру рецептора с помощью рентген-структурного анализа ранее никак не удавалось. Для преодоления этой трудности исследователи создали суспензию из выделенных рецепторов в специальной смеси из воды и липидов, после чего вода удалялась и следовало ещё множество трюков для стабилизации рецептора в активном состоянии (даже крошечные специально подобранные для этого антитела).

С помощью различных ухищрений учёным всё-таки удалось получить кристаллическую структуру рецептора и выяснить важнейшие сайты связывания с лигандами. Об этой находке они рассказали в Cell. Она стала важнейшим шагом на пути к созданию эффективных и безопасных обезболивающих препаратов нового поколения.

Текст: Дарья Тюльганова

Ссылка на источник

Tags: биотехнология, исследования, наркотики, нейроновости, нейрофизиология, обезболивание
Subscribe

Posts from This Journal “обезболивание” Tag

promo alev_biz december 11, 2016 14:43 527
Buy for 20 tokens
Приглашаем всех принять участие в нашем френдмарафоне. Данный журнал создан в поддержку социального портала ALEV, целью которого является освещение проблем связанных с благотворительностью в любых её проявлениях и научными достижениями связанными со здоровьем и инклюзией. Как единоличный…
  • Post a new comment

    Error

    Anonymous comments are disabled in this journal

    default userpic

    Your reply will be screened

    Your IP address will be recorded 

  • 0 comments