Alexander Vitkovski (alev_biz) wrote,
Alexander Vitkovski
alev_biz

Мишень для лекарств от депрессии, шизофрении и эпилепсии в 3D

Что общего между лекарствами против депрессии, шизофрении и эпилепсии? Часть из них воздействуют на один и тот же рецептор — NMDA-рецептор (N-метил-D-аспартат-рецептор).

Мишень для лекарств от депрессии, шизофрении и эпилепсии в 3D
Схематическое представление рецептора NMDAR

Очевидно, что важно знать, как выглядит эта мишень – и вот, в последнем номере Science опубликовано трёхмерное строение этого рецептора.



Контекст


NMDA-рецепторы – сложные по строению. Они состоят из четырёх субъединиц – четырех белков, которые для того, чтобы выполнять свою функцию, должны организоваться строго определённым образом. Они формируют канал в постсинаптической мембране, который открывается, когда с рецептором связывается одновременно целых две молекулы — глутамат и глицин. После связывания через открытый канал в дендрит проходят ионы натрия и кальция, что приводит к активации нейрона.

Мишень для лекарств от депрессии, шизофрении и эпилепсии в 3D

Поскольку NMDA-рецептор огромен по размеру (более 500 кДа), его структура была получена с помощью криоэлектронной микроскопии, методе, когда очищенные белки не кристаллизуют, а просто замораживают на рабочей поверхности и делают их «фотографии» под электронным микроскопом. MDA-рецептор состоит из двух одинаковых субъединиц и двух разных. Обработка «фотографий» показала, что эти субъединицы расположены ассиметрично. При этом, глицин и глутамат связываются не со всеми четырьмя субъединицами: глицин связывается с двумя одинаковыми субъединицами, а глутамат – только с одной. Но их связывание приводит к изменению трёхмерной структуры всех четырех субъединиц и соответственно открытию канала.

Знание структуры NMDA рецептора поможет подобрать молекулы-ключи, которые смогут его открывать и закрывать канал в определенных контекстах. А это именно то, что требуется для эффективного лекарства и против эпилепсии, и против депрессии, и против шизофрении.

Текст: Даша Овсянникова





Ссылка на источник

Tags: знания, наука, нейробиология, нейроновости
Subscribe

Posts from This Journal “нейробиология” Tag

Buy for 20 tokens
На днях наш корреспондент посетила лекцию Георгия Носова (Georgii Nosov), нейробиолога из Университета Мюнстера, который рассказывал о поучительных историях из жизни нейронов и людей, их изучающих. «Главными героями» лекции стали эксперименты, которые сыграли ключевую роль в…
  • Post a new comment

    Error

    Anonymous comments are disabled in this journal

    default userpic

    Your reply will be screened

    Your IP address will be recorded 

  • 1 comment