Alexander Vitkovski (alev_biz) wrote,
Alexander Vitkovski
alev_biz

Categories:

У кетамина нашелся «добрый двойник»

Американские ученые обнаружили, что один из метаболитов кетамина производит выраженный антидепрессивный эффект у мышей. При этом вещество имеет другой механизм действия и не вызывает характерных для кетамина побочных эффектов.

У кетамина нашелся «добрый двойник»
Молекула гидроксиноркетамина

Кетамин используется как препарат для внутривенного наркоза, а также в немедицинских целях как диссоциативный галлюциноген. Его действие связано преимущественно с блокадой глутаматных NMDA-рецепторов и сигма-рецепторов мозга. Помимо этого он слабо действует на ацетилхолиновые, дофаминовые и опиоидные рецепторы, а также ингибирует обратный нейрональный захват серотонина, дофамина и норадреналина. Его антидепрессивный эффект, развивающийся после однократного введения, описан давно, однако ответственные за него механизмы точно не известны.



Сотрудники Университета Мэриленда с коллегами из других научных центров обратили внимание, что при экспериментах на животной модели депрессии кетамин производит более сильный эффект у самок. Изучение метаболизма препарата показало, что в мозге животных женского пола втрое выше концентрация одного из продуктов обмена — гидроксиноркетамина.

Используя это вещество в дальнейших опытах, исследователи убедились в его выраженном антидепрессивном эффекте, подтвержденном поведенчески, энцефалографически, электрофизиологически и на клеточном уровне. Наиболее сильным действием обладал энантиомер (2R,6R)-гидроксиноркетамин. При этом препарат не вызывал характерных для кетамина побочных эффектов даже в дозах, превышающих его стандартную дозировку в 40 раз. Самовведением вещества (тест на формирование зависимости) животные не занимались.

Изучение фармакодинамики гидроксиноркетамина показало, что по механизму действия он отличается от кетамина. В отличие от него метаболит действует на другой тип глутаматных рецепторов — AMPA, не связываясь с NMDA-рецепторами.

В настоящее время исследователи собирают данные по токсичности и эффектам гидроксиноркетамина, чтобы подать заявку на проведение клинических испытаний.

Отчет об исследовании опубликован в журнале Nature.

Автор: Олег Лищук





Ссылка на источник

Tags: депрессия, исследования, лекарство, медицина, нейробиология, психиатрия
Subscribe

Posts from This Journal “нейробиология” Tag

Buy for 20 tokens
По поводу моего вчерашнего поста "Я разорён", каюсь, был не прав, однако получил очень полезный фитбек. Об этом подробно... (фото: Яндекс Картинки, кадр из к/ф Во все тяжкие) Возможно было глупо использовать стандартную подачу информации, а именно "кликбейт", когда пишу…
  • Post a new comment

    Error

    Anonymous comments are disabled in this journal

    default userpic

    Your IP address will be recorded 

  • 1 comment