Alexander Vitkovski (alev_biz) wrote,
Alexander Vitkovski
alev_biz

Categories:

Мишень для лекарств от депрессии, шизофрении и эпилепсии в 3D

Что общего между лекарствами против депрессии, шизофрении и эпилепсии? Часть из них воздействуют на один и тот же рецептор — NMDA-рецептор. Очевидно, что важно знать, как выглядит эта мишень – и вот, в мартовском выпуске Science от 2017 года было опубликовано трёхмерное строение этого рецептора.

Мишень для лекарств от депрессии, шизофрении и эпилепсии в 3D
Архитектура NMDAR



Контекст


NMDA-рецепторы – сложные по строению. Они состоят из четырёх субъединиц – четырех белков, которые для того, чтобы выполнять свою функцию, должны организоваться строго определённым образом. Они формируют канал в постсинаптической мембране, который открывается, когда с рецептором связывается одновременно целых две молекулы — глутамат и глицин. После связывания через открытый канал в дендрит проходят ионы натрия и кальция, что приводит к активации нейрона.

Поскольку NMDA-рецептор огромен по размеру (более 500 кДа), его структура была получена с помощью криоэлектронной микроскопии, методе, когда очищенные белки не кристаллизуют, а просто замораживают на рабочей поверхности и делают их «фотографии» под электронным микроскопом. NMDA-рецептор состоит из двух одинаковых субъединиц и двух разных. Обработка «фотографий» показала, что эти субъединицы расположены ассиметрично. При этом, глицин и глутамат связываются не со всеми четырьмя субъединицами: глицин связывается с двумя одинаковыми субъединицами, а глутамат – только с одной. Но их связывание приводит к изменению трёхмерной структуры всех четырех субъединиц и соответственно открытию канала.

Мишень для лекарств от депрессии, шизофрении и эпилепсии в 3D
Структура рецептора

Знание структуры NMDA рецептора поможет подобрать молекулы-ключи, которые смогут его открывать и закрывать канал в определенных контекстах. А это именно то, что требуется для эффективного лекарства и против эпилепсии, и против депрессии, и против шизофрении.

Текст: Даша Овсянникова





Ссылка на источник

Tags: нейробиология, нейромолекулы, нейроновости
Subscribe

Posts from This Journal “нейроновости” Tag

  • Мозг во время сна: активность выше, сознание ниже

    Швейцарские исследователи установили, что перед стадией глубокого сна активность между различными функциональными сетями мозга увеличивается, однако…

  • Самостоятельные дендриты

    Как-то мы писали, как новые методы детекции электрической активности нейронов позволило расширить функции мозжечка. В исследовании 2017 года новые…

  • Новые функции мозжечка

    Мозжечок – это тот отдел головного мозга, который отвечает за координацию движения. Классические теории утверждают, что его функции…

Buy for 20 tokens
18-летняя Маша Давидовская из Минска, с рождения страдающая от лимфангиомы (доброкачественной опухоли, поразившей левую глазницу), благодаря помощи неравнодушных людей и организаций успешно прошла первый из трех этапов лечения! Она от всего сердца благодарит каждого за помощь! Маша вернулась…
  • Post a new comment

    Error

    Anonymous comments are disabled in this journal

    default userpic

    Your IP address will be recorded 

  • 1 comment